Per šimtą metų kapsulių gamybos istoriją želatina visada išlaikė pagrindinių kapsulių medžiagų statusą dėl savo plataus šaltinio, stabilių fizinių ir cheminių savybių bei puikių apdorojimo savybių.Žmonėms vis labiau renkantis kapsules, tuščiavidurės kapsulės vis plačiau naudojamos maisto, medicinos ir sveikatos produktų srityse.
Tačiau karvių proto ir snukio ir nagų ligos atsiradimas ir plitimas verčia žmones nerimauti dėl gyvūninės kilmės produktų.Dažniausiai naudojamos želatinos žaliavos yra galvijų ir kiaulių kaulai ir oda, o jos rizika pamažu patraukė žmonių dėmesį.Siekdami sumažinti tuščiavidurių kapsulių žaliavų saugos riziką, pramonės ekspertai toliau tiria ir kuria tinkamas augalinės kilmės kapsulių medžiagas.
Be to, didėjant kapsulių įvairovei, jų turinio įvairovė palaipsniui verčia žmones suprasti, kad yra suderinamumo problemų tarp želatinos tuščiavidurių kapsulių ir kai kurių specialių savybių turinčio turinio.Pavyzdžiui, turinys, kuriame yra aldehido grupių arba tam tikromis sąlygomis reaguoja į aldehido grupes, gali sukelti želatinos kryžminį ryšį;Stipriai redukuojamas turinys gali turėti Maillardo reakciją su želatina;Dėl stipraus higroskopiškumo Ming kapsulės apvalkalas neteks vandens ir praras savo pradinį kietumą.Dėl tuščiavidurės želatinos kapsulės stabilumo naujų kapsulių medžiagų kūrimas pritraukia daugiau dėmesio.
Kokios augalinės kilmės medžiagos yra tinkamos tuščiavidurių kietų kapsulių gamybai?Žmonės daug bandė.Kinijos patento dokumento paraiška Nr.: 200810061238 X buvo pateikta paraiška dėl celiuliozės natrio sulfato kaip pagrindinės kapsulės medžiagos;200510013285.3 kreiptasi dėl krakmolo ar krakmolo kompozicijos kaip pagrindinės kapsulės medžiagos;Wang GM [1] pranešė, kad tuščiavidurės kapsulės buvo pagamintos iš chitozano kapsulių;Zhang Xiaoju ir kt.[2] pranešė apie produktus, kurių pagrindinė kapsulės medžiaga yra Konjac sojų baltymai.Žinoma, labiausiai tiriamos medžiagos yra celiuliozinės medžiagos.Tarp jų tuščiavidurės kapsulės, pagamintos iš hidroksipropilmetilceliuliozės (HPMC), sudarė didelio masto gamybą.
HPMC plačiai naudojamas maisto ir medicinos srityje.Tai dažniausiai naudojama farmacinė pagalbinė medžiaga, įtraukta į įvairių šalių farmakopėjas;FDA ir ES patvirtina HPMC kaip tiesioginį arba netiesioginį maisto priedą;Gras yra saugi medžiaga, Nr. GRN 000213;Pagal JECFA duomenų bazę, INS Nr.464, maksimali HPMC paros dozė neribojama;1997 m. Kinijos sveikatos apsaugos ministerija patvirtino kaip maisto priedą ir tirštiklį (Nr. 20), kuris tinka visų rūšių maisto produktams ir dedamas pagal gamybos reikalavimus [2-9].Dėl HPMC ir želatinos savybių skirtumų HPMC tuščiavidurės kapsulės receptas yra sudėtingesnis, todėl reikia pridėti kai kurių stingdančių medžiagų, pavyzdžiui, arabų dervos, karagenino (jūros dumblių dervos), krakmolo ir kt.
HPMC tuščiavidurė kapsulė yra natūralios koncepcijos produktas.Jo medžiagas ir gamybos technologijas pripažįsta žydų, islamo ir vegetarų asociacijos.Jis gali patenkinti žmonių, turinčių įvairių religijų ir mitybos įpročių, poreikius ir yra labai priimtinas.Be to, tuščiavidurės HPMC kapsulės turi šias unikalias savybes:
1.Mažas vandens kiekis – apie 60% mažesnis nei tuščiavidurė želatinos kapsulė
Vandens kiekis tuščiavidurėse želatinos kapsulėse paprastai yra 12,5–17,5 % [10].Gaminant, transportuojant, naudojant ir konservuojant tuščiavidures kapsules, aplinkos temperatūra ir drėgmė turi būti kontroliuojama atitinkamame diapazone.Tinkama temperatūra yra 15–25 ℃, o santykinė oro drėgmė – 35–65 %, kad gaminio veikimas išliktų ilgą laiką.Vandens kiekis HPMC membranoje yra labai mažas, paprastai 4–5%, tai yra apie 60% mažesnis nei tuščiavidurės želatinos kapsulės (1 pav.).Vandens mainai su aplinka ilgalaikio sandėliavimo metu padidins HPMC tuščiavidurės kapsulės vandens kiekį nurodytoje pakuotėje, tačiau per 5 metus jis neviršys 9%.
1 pav.HMPC ir želatinos lukštų LOD palyginimas esant skirtingam santykiniam drėgnumui
Dėl mažo vandens kiekio HPMC tuščiavidurė kapsulė yra tinkama užpildyti higroskopinį arba vandeniui jautrų turinį, kad pailgėtų produkto galiojimo laikas.
2. Didelis tvirtumas, nėra trapumo
Kaip minėta aukščiau, želatinos plėvelė turi nurodytą drėgmės kiekį.Jei jis yra mažesnis už šią ribą, želatinos plėvelė bus labai trapi.Įprastos tuščiavidurės želatinos kapsulės be jokių priedų turi daugiau nei 10% trapumo riziką, kai drėgmės kiekis yra 10%;Kai vandens kiekis ir toliau mažėja iki 5%, atsiras 100% trapumas.Priešingai, HPMC tuščiavidurių kapsulių kietumas yra daug geresnis, jos išlaiko gerą veikimą net esant žemai aplinkos drėgmei (3 pav.).Žinoma, HPMC tuščiavidurių kapsulių su skirtingais receptais, esant žemai drėgmei, trapumas labai skirsis.
Priešingai, tuščiavidurės želatinos kapsulės, patalpintos didelės drėgmės aplinkoje, suminkštės, deformuosis ar net subyrės, sugėrusios vandenį.HPMC tuščiavidurė kapsulė gali išlaikyti gerą formą ir našumą net esant didelei drėgmei.Todėl HPMC tuščiavidurė kapsulė puikiai prisitaiko prie aplinkos.Kai gaminio pardavimo zona apima įvairias klimato zonas arba laikymo sąlygos yra gana prastos, šis tuščiavidurės HMPC kapsulės pranašumas yra ypač reikšmingas.
3. Stiprus cheminis stabilumas
Želatinos kapsulių kryžminimo reakcija yra sudėtinga problema, su kuria susiduria kapsulių preparatai.Kadangi turinio aldehidų grupė reaguoja su aminorūgščių amino grupe želatinoje, sudarydama tinklinę struktūrą, kapsulės apvalkalas sunkiai tirpsta esant ištirpimo in vitro sąlygoms, o tai turi įtakos vaistų išsiskyrimui.Hidroksipropilmetilceliuliozė yra celiuliozės darinys, kuris yra chemiškai inertiškas ir puikiai suderinamas su dauguma medžiagų.Todėl HPMC tuščiavidurė kapsulė neturi kryžminio susiejimo reakcijos ir didelio cheminio stabilumo rizikos
4. Geras dangos veikimas
Žarnyne dengtos kapsulės naudojamos vaistams, kuriuos nesunku pažeisti skrandžio rūgštis, kurie dirgina skrandžio gleivinę arba kuriuos reikia skirti tikslingai.Tarptautiniu mastu pripažinta enteriniu būdu dengtų kapsulių technologija yra bendras enteriniu būdu dengtų granulių ir kapsulių dengimas.HPMC tuščiavidurė kapsulė pasižymi unikaliais bendros kapsulės dangos pranašumais.
Tyrimas rodo, kad dėl HPMC tuščiavidurės kapsulės šiurkštaus paviršiaus afinitetas su daugeliu enterinių dangų medžiagų yra žymiai didesnis nei želatinos, o dangos medžiagų sukibimo greitis ir vienodumas yra žymiai geresni nei želatinos, ypač korpuso dangtelio jungties dangos patikimumas. yra žymiai patobulintas.Tirpimo in vitro bandymas parodė, kad HPMC kapsulės pralaidumas skrandyje buvo mažesnis ir gerai išsiskyrė žarnyne.
Išvada
HPMC tuščiavidurės kapsulės savybės išplėtė jos taikymo sritį.Nuo visų natūralių produktų iki drėgmei jautraus ar higroskopinio turinio, jis taip pat turi unikalų pritaikymą sausų miltelių inhaliatorių ir enterinės dangos srityse.Pažymėtina, kad šiuo metu šalyje ir užsienyje parduodamos HPMC tuščiavidurės kapsulės pasižymi santykinai dideliu deguonies pralaidumu ir šiek tiek lėtesniu skaidymu nei tuščiavidurės želatinos kapsulės, tačiau jų biologinis prieinamumas in vivo yra panašus [11], į ką reikėtų atsižvelgti atliekant tyrimus ir plėtrą.
Kaip visi žinome, nuo laboratorinių tyrimų, didelio masto eksperimento, pramoninės gamybos iki skatinimo rinkoje yra ilgas kelias.Štai kodėl po daugelio metų tyrimų ir plėtros sėkmingai įtraukta tik keletas tuščiavidurių kapsulių gaminių, pagamintų iš augalinės kilmės medžiagų.1997 m. capsugel pradėjo vadovauti HPMC tuščiavidurių kapsulių vcapstm sąraše Jungtinėse Amerikos Valstijose, suteikdama naują pasirinkimą geriamajai kapsulei.Šiuo metu metinė HPMC tuščiavidurių kapsulių pardavimo apimtis pasaulyje viršijo 20 mlrd. ir auga 25% per metus.
Paskelbimo laikas: 2022-06-06